कैस 1010085-13-8|एमके-5108 (वीएक्स-689) अत्यधिक चयनात्मक ऑरोरा ए अवरोधक

रासायनिक गुण: 

उपयोग:

एमके{{0}} सेल-मुक्त परख में 0.064 एनएम के IC50 के साथ एक अत्यधिक चयनात्मक ऑरोरा ए अवरोधक है, जो ऑरोरा बी की तुलना में ऑरोरा ए के लिए {{5}गुना और 190-गुना चयनात्मकता दर्शाता है। /C, और TrkA के लिए 100-गुना से कम चयनात्मकता। एमके-5108 (वीएक्स-689) ऑटोफैगी को प्रेरित करता है। (चरण एक)

में विट्रो अध्ययन: MK{0}} 0.064 nM के IC50 मान के साथ एटीपी-प्रतिस्पर्धी तरीके से ऑरोरा-ए गतिविधि को रोकता है। यह अन्य पारिवारिक किनेसेस ऑरोरा-बी (220-फोल्ड) और ऑरोरा-सी (190-फोल्ड) की तुलना में मजबूत चयनात्मकता दर्शाता है। एमके-5108 अन्य प्रोटीन किनेसेस की तुलना में ऑरोरा-ए के लिए भी चयनात्मक है। एमके-5108 0.16 और 6.4 μM के बीच IC50 मान के साथ 14 सेल लाइनों की वृद्धि को रोकता है।

विवो अध्ययन में: 15 और 30 मिलीग्राम/किलोग्राम पर एमके -5108 उपचार के परिणामस्वरूप एचसीटी116 ट्यूमर मॉडल में महत्वपूर्ण ट्यूमर वृद्धि अवरोध हुआ। न्यूनतम वजन घटाने के साथ, दोनों खुराकों में एमके -5108 को अच्छी तरह से सहन किया गया। एमके-5108 ने SW48 ट्यूमर धारण करने वाले नग्न चूहों में भी महत्वपूर्ण एंटीट्यूमर गतिविधि दिखाई। 15 और 45 मिलीग्राम/किलोग्राम पर एमके{8}} ने खुराक पर निर्भर ट्यूमर के विकास को रोक दिया, जिसमें क्रमशः 10वें दिन 35% और 7% और 27वें दिन 58% और 32% का %T/C था। नग्न चूहों में एमके-5108 को अच्छी तरह से सहन किया गया, जिससे वजन में कोई कमी नहीं आई और रक्त कोशिकाओं पर मध्यम प्रभाव पड़ा।

(अल्फा ने स्वतंत्र रूप से इन तरीकों की सटीकता की पुष्टि नहीं की है। वे केवल संदर्भ के लिए हैं।)

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